СИМПАТОЛ

СИМПАТОЛ, хлористоводородная соль па-раоксифенил-метиламинэтанолаС6Н4(ОН)—СН. .(OH)CH2NHCH3 отличается от адреналина отсутствием одного гидроксила. Синтезирован в 1926 г. Легерлоцом (Legerlotz). В продажу выпускается рацемическая форма. Разделение на право- и левовращающие компоненты показало большую фармакологическую активность последнего. Американская фирма Steams выпустила то же вещество под названием «си-нефрин». Точка пл. основания 184—185°, хлористоводородной соли—152—154°. С. представляет собой белый, легко растворимый кристаллический порошок, отличающийся значительно большей стойкостью по сравнению с адреналином: не разрушается при стерилизации кипячением, не окисляется под влиянием кислорода воздуха, почему растворы стойки при хранении. В фар-макол. отношении, так же как адреналин, относится к симпатикомиметическим веществам, однако уступает адреналину по силе своего действия и отличается нек-рыми особенностями. На изолированном сердце теплокровных С. в разведении 1:1000 000 и 1:100 000 оказывает резкое положительное ино- и хронотроп-ное действие, весьма похожее на адреналиновый эффект и лишь немного уступающее ему по силе. Опыты на сердечно-легочном препарате показывают, что симпатол повышает работоспособность недостаточного сердца, увеличивая минутный объем и ликвидируя венозный застой. Однако так же, как при действии адреналина, при повышении работоспособности сердца непропорционально высоко поднимается потребление кислорода. На сосуды С. оказывает суживающее действие, но значительно уступающее по силе адреналину; для получения того же по степени сужения эффекта требуется концентрация С, в 100—200 раз большая, чем адреналина. На сосудах изолированного уха заметное сужение получается от концентрации С. 1 : 250 000 и крепче; концентрации 1 : 25.000n дают обычно полный спазм. Такой же суживающий эффект оказывает.С. на сосудах изолированных пальцев человека (неопубликованные опыты лаборатории Аничкова). При внутривенном введении С. наблюдается повышение кровяного давления, к-рое сопровождается, как и при адреналине, замедлением пульса вследствие возбуждения центра блуждающих нервов, но для получения того же прессорного эффекта требуется доза С, в 100 раз большая, чем адреналина. Вместе с тем, согласно опытам Тренделенбурга, в действии С. и адреналина имеется существенная разница: в то время как адреналин даже после выключения вагуса атропином вызывает повышение кровяного давления как в левом, так и в правом предсердии, С. не вызывает подобного застоя в правом сердце, а иногда ведет даже к понижению давления в правом предсердии. Это свидетельствует о том, что при адреналине вследствие относительно большего его действия на сосуды сердце не способно перебрасывать всю притекающую к нему кровь в артериальное русло, при С. же, к-рый имеет более выраженное сердечное, чем сосудистое, действие , подобной «недостаточности» сердца не наблюдается. Кроме того, по сообщению Тренделенбурга, С. весьма редко вызывает те нарушения проводимости и ритма сердца, которые часто вызывает адреналин. Введение С. в меньшем числе случаев, чем введение адреналина, ведет к трепетанию желудочков у захлороформированных животных (А. Кузнецов). Из этого следует, что С, хотя и не совсем свободен от неблагоприятного "действия на сердце, свойственного адреналину, обладает им в меньшей степени. В отличие от адреналина С. подобно эфедрину оказывает свое действие и повышает кровяное давление не только при парентеральном введении, но и при даче per os, для чего требуются разумеется более высокие дозы. Сосудистое действие С. под влиянием эрготоксина изменяется не в столь сильной степени, как это происходит относительно адреналинового эффекта. В этом отношении С. ближе к эфедрину, чем к адреналину. По опытам на сердечно-легочном препарате собаки С. расширяет коронарные сосуды. Подкожное введение здоровым субъектам 50—100 мг С. дает повышение кровяного давления более длительное, чем от 1 мг адреналина, вызывающего приблизительно тот же по высоте эффект, при этом увеличивается потребление кислорода и возрастает минутный объем крови от 10% до 30%. При повторном введении С. он подобно адреналину и в противоположность эфедрину дает приблизительно тот же по силе эффект. На гладкомышечных органах, согласно большинству авторов, С. дает симпатикотонический эффект и в частности расслабляет кишечник и мускулатуру бронхов. Сахар крови при подкожном введении С. несколько повышается, однако некоторые авторы отрицают как расширяющее действие С. на бронхи, так и повышение сахара в крови. Токсичность С. сравнительно невелика, и минимальная смертельная доза его при подкожном введении, по различным авторам, для различных животных равна от 0,4 до 1,6 г на 1 кг веса животного. На основании фармакологии С. он был предложен как сердечно-сосудистое средство при сосудистых ко-ляпсах, а также при острой недостаточности сердца. Местное действие С. может быть использовано при прибавлении его к местноане-стезирующим средствам. Кроме того его рекомендуют при бронхиальной астме (подкожно, внутрь, а также в виде ингаляции2,5—5%-ного раствора), при крапивнице и сывороточной б-ни и при сенной лихорадке (смазывание носа). Фирмой Boehringer он выпускается в виде ампул по 0,06; внутривенно по 1, подкожно 1-—2 ампулы. Таблетки по 0,1 и 0,2 три раза в день по 1/2, 1 или 2 таблетки на прием и в виде 10%-ного раствора по 15—30 капель на прием. Лит.: Аничков С, О действии ваго- и симпати-котропных ядов на различные узлы сердца, Физиол. ягурн.им. Сеченова, т. ХVІI, вып. 2, 1934; Bier A., tlber die therapeutische Verwendbarkeit des Sympatolsf Deutsche med. Wochenschr., p. 2087, 1930; KottJors E. und Faust II., Uber die Wirkung des Sympatols-auf den Blutdruck und das Blutbild. Mcdiz. Klinik, B. ХХVІI, № 13, 1931; Kuschins'ky C, Untersu-chungen iiber Sympatol, einen adrenalinabnlichen Korper, Arch. 1. exp. Path. u. Pharmakol., B. CLVІ, 1930; Schilling E., Zur Frage der peroralen Sympatholwir-kung, Deutsche med. Wochenschr., B. VІI, 1931; Seiden-f e 1 d M. u. T a i n t e r M., Comparative actions of.sym-pathomimetic compounds: Synephrine-Isomers and Ka-tone, Journ. of pharm. a. exp. ther., v. ХL, № 1, 1930; Tiefensee K., Zur Therapie des Asthma bronchiale mit Adrenalin und den adrenalinverwandten Korpern Ephed-rin und Sympatol, Munch, med. Wochenschr., B. LХХVІII, p. 1824—26, 1931; Trendelenburg P., t)her die Kreiseaufwirkung der Sympatols, Deutsche med. Wochen-schrift, p. 1987, 19 30.                                          С. Аничков.
Смотрите также:
  • СИМПСОН Джемс (James Young Simpson, 1811-—70), высоко и разносторонне одаренный шотландский врач, «отец анестезии», знамени- тый акушер, хирург, изобретатель, организатор здравоохранения, археолог. Сын скромного булочника, С. начал свою жизненную карьеру "подмастерьем ...
  • СИМПТОМЫ (от греч. symptoma — совпадение), характерные проявления или признаки различных болезненных состояний. Может быть правильнее было бы считать С. только явления, указывающие на расстройства отправлений, т. е. признаки динамические, но ...
  • СИМУЛЯЦИЯ (отлат.8шш1аге—притворяться). В медицине под С. понимается предъявле- ние картины болезненного состояния, коего исследуемый заведомо для себя не имеет; симулируется или болезненная форма в целом или лишь отдельные симптомы. С. необходимо ...
  • СИНАПСИС В ЦИТОЛОГИИ — стадии редукционного деления половых клеток, предшествующий образованию тетрад. Морфологически сводится к тому, что в молодых ово- и спермо-цитах отмечается скопление хроматина в виде компактного клубка нитей (синаптический клубок) у ...
  • СИНАПСИС, или синапс (от греч. synap-:sis—соединение), анатомо-физиол. контакт между отдельными невронами. У низших беспозвоночных нервные клетки находятся между собой в непрерывной связи при помощи про-топлазматических отростков, непосредственно переходящих из одной ...