Обзор антидепрессантов.

Stephen R. Dougherty, Ph.D.
USMLE, Kaplan.
В данном видео продолжается разбор антидепрессантов и начинается с рассмотрения тразодона. Тразодон (Trazodonum). 2-{3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]-пропил-}1,2,4-триазоло-[4,3-а]-пиридин-3-(2Н)-ОН. Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим и транквилизирующим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-Адреноблокирующее действие. Tmax после приема внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Прием тразодона во время приема пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87–96%. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3–6 ч., во вторую фазу  5–9 ч. Около 75% в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С желчью удаляется около 20%. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч после приема. Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделенных на 3 приема. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут, однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном. При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день. Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством. Далее доктор Доерти освещает миртазапин и его применение. Миртазапин (Ремерон) тетрациклический антидепрессант, применяемый также в качестве анксиолитика, снотворного, противорвотного, орексигенного и антигистаминного средства. Миртазапин был создан компанией Organon International в 1994 году. Миртазапин вместе со своим предшественником миансерином входят в группу норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (NaSSA), являясь единственными представителями этого подкласса. Так же подробно Рассматривается бупроприон. Препарат бупроприон, больше известный под своей торговой маркой (Зибан), является оральным антидепрессантом. Его двойное действие для поддержания необходимого мозгу химического равновесия заключается в следующем. Во-первых, он способствует более активному усвоению мозгом допамина, уровень которого, как известно, повышается никотином, и тем самым отчасти способствует возникновению желания закурить. Во-вторых, он воздействует на определенные нейронные связи мозга, с тем чтобы не допустить столь распространенных симптомов, сопровождающих отказ от курения, как депрессия, раздражительность и сонливость. далее рассмотрен венлафаксин. Венлафаксин антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Синонимы: Велафакс, Велаксин, Эфевелон, Effexor. Наряду с другими антидепрессантами группы СИОЗСиН показывает высокую эффективность при лечении тяжёлых депрессий, особенно в тех случаях, когда антидепрессанты других групп неэффективны. Доказана эффективность венлафаксина при лечении депрессий, сопровождающихся тревожными расстройствами. Венлафаксин отличает ярко выраженный, и, вероятно, наиболее тяжёлый синдром отмены среди всех существующих антидепрессантов в случае резкого прекращения приёма данного препарата. Заканчивается обзопредметный разбор антидепрессантов на дулоксетине. Дулоксетин (англ. Duloxetine), торговые наименования: Интрив, Симбалта. Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), также слабо подавляет захват дофамина. Препарат одобрен FDA для лечения большого депрессивного расстройства и фибромиалгии.